没食子pH/温度敏感凝胶的制备与表征
白姣姣1
丁艳1
萨巴海提·阿不力米提1
赵文惠1
库德莱迪·库尔班2
木巴拉克·伊明江1
1.新疆医科大学药学院,乌鲁木齐 8300542.复星领智(上海)医药科技有限公司,上海 200233
摘要：目的:优化没食子 pH/温度敏感凝胶(Quercus Infectoria Galls pH/temperature sensitive gel,QIG-pH-TSG)处方工艺并进行表征.方法:运用冷溶法制备QIG-pH-TSG,以泊洛沙姆407(poloxamer 407,P407)、泊洛沙姆 188(poloxamer 188,P188)、海藻酸钠(sodium alginate,SA)、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl meth-ylcellulose,HPMC)为辅料,没食子(Quercus Infectoria Galls,QIG)乙醇提取物为原料药,以凝胶温度、成胶前后黏度、体外累积释放度为考察指标,采用响应面法优化处方工艺并利用扫描电镜(scanning electron microsco-py,SEM)观察凝胶微观形态、流变仪研究其在相变前后的流变学行为、差式扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)分析其热稳定性.结果:QIG-pH-TSG 最优处方组成为 P407 23％,P188 1.77％,SA 0.53％,HPMC 1.06％.该处方的凝胶温度为(33.48±0.33)℃,成胶前黏度为(0.84±0.04)Pa·s,成胶后黏度为(1 068.61±21.79)Pa·s,24 h在模拟人工结肠液中的累积释放度为(96.34±5.66)％.SEM观察微观形态发现,空白凝胶多孔状,结构松散;QIG-pH-TSG分散均匀,空隙被填平.流变学研究发现,QIG-pH-TSG在4℃,25 ℃时属于牛顿流体,无屈服应力,在37℃时属于假塑性流体,有屈服应力及稳定的交联结构且无触变性.DSC分析结果表明QIG-pH-TSG在生理环境下是稳定的.结论:优化得到的QIG-pH-TSG具有良好的温度、pH敏感性,为治疗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的新剂型提供依据.
关键词：没食子pH/温度敏感凝胶表征溃疡性结肠炎
分类号：R944(药剂学)
资助基金：新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室资助项目(XJDX1713)
论文发表日期：2024-11-30
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：11( 2379-2389 )
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