甲氨蝶呤与葫芦素B共载纳米脂质载体的制备及其体外评价
李昊1
鲍婷琦2
黄馨怡1
周建文1
苗雯凯3
吴丽红3
王子珣3
曹立新3
韩翠艳1
1.齐齐哈尔医学院药学院,齐齐哈尔 1610062.齐齐哈尔医学院药学院,齐齐哈尔 161006;齐齐哈尔医学院第一附属医院,齐齐哈尔 1610423.齐齐哈尔医学院第一附属医院,齐齐哈尔 161042
摘要：目的:本研究以纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carrier,NLC)同时装载甲氨蝶呤(meth-otrexate,MTX)与葫芦素B(cucurbitacinB,CuB)(MTX-CuB-NLC),对其进行处方优化及体外评价.方法:建立MTX和CuB体外高效液相色谱分析方法.采用熔融乳化-低温固化法制备MTX-CuB-NLC.以包封率及载药量为评价指标进行单因素考察,用Box-Behnken设计-响应面法筛选出最优处方.通过纳米粒度测定仪对制剂的粒径、多分散性指数(polydispersity index,PDI)、Zeta电位进行考察.通过透射电子显微镜考察制剂的外观形态.并通过粒径、Zeta电位的变化对其储存稳定性进行考察.采用透析袋法测定该给药系统的体外释药情况.结果:MTX-CuB-NLC最优处方为MTX 0.7 mg,CuB 0.5 mg,混合脂肪酸甘油酯 104 mg,ELP 96 mg,水相体积4 mL,聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA)44 mg,其中包封率 MTX(61.03±2.40)%、CuB(81.02±1.61)%、载药量MTX(0.25±0.02)%、CuB(0.23±0.02)%,平均粒径为(44.13±1.40)nm,PDI为(0.279±0.12),Zeta电位为-(17.10±4.98)mV.透射电镜下为类圆形,表面光滑,分散性良好.其在14d的储存过程中表现出良好的稳定性.48h累计释放量为MTX(86.01±2.25)%、CuB(73.72±1.97)%.结论:本实验成功制备了MTX-CuB-NLC,制剂稳定、药物缓释,为该制剂的进一步研究奠定了基础.
关键词：甲氨蝶呤葫芦素B纳米结构脂质载体
分类号：R965(药理学)
资助基金：齐齐哈尔医学科学院临床科研基金资助项目(QMSI2020L-01)
论文发表日期：2025-04-15
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：10( 761-770 )
英文信息