小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究进展
张鑫怡
王天悯
陈寅波
张鹏
朱雪焱
中国医药工业研究总院,上海医药工业研究院有限公司,先导物成药性研究全国重点实验室,上海 201203
摘要：胰高血糖素样肽-1 受体(glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)是治疗 2 型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)的重要靶点.作为一种新兴靶点,该类药物相较传统靶点药物具有许多独特优势,其代表药物司美格鲁肽的成功吸引了大量企业及个体科研机构投入研究.然而,目前该领域的上市药物均为肽类,小分子药物能弥补肽类药物天然存在的一些不足,因此成为当前糖尿病治疗领域的热门方向.本文总结了目前已知的小分子GLP-1R激动剂,并对其研发背景、特点及活性等方面进行了系统性阐述,旨在为进一步探寻T2DM的治疗方案提供思路.
关键词：胰高血糖素样肽-1受体小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂胰高血糖素样肽-1受体正变构调节剂偏向激动剂
分类号：R966(药理学)
论文发表日期：2025-06-30
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 1269-1275 )
英文信息