LC-MS/MS法测定阿哌沙班中4种潜在遗传毒性杂质含量研究
马玲云
孟雨馨
翟晨斐
杨东升
冯玉飞
牛剑钊
刘倩
中国食品药品检定研究院化学药品检定所,国家药品监督管理局化学药品质量研究与评价重点实验室,北京 100050
摘要：目的:建立LC-MS/MS法对阿哌沙班原料药、阿哌沙班片仿制制剂、阿哌沙班片参比制剂进行遗传毒性杂质筛查及含量测定,评估市场在售阿哌沙班片的安全性风险.方法:通过Derek和Sarah数据库预测筛选出阿哌沙班潜在遗传毒性杂质目标化合物,建立LC-MS/MS法同时测定阿哌沙班原料药和制剂中目标遗传毒性杂质含量,并对阿哌沙班原料药、阿哌沙班片仿制制剂及参比制剂进行目标遗传毒性杂质筛查及含量测定.结果:筛选出阿哌沙班潜在遗传毒性杂质目标化合物PGI-1、PGI-2、PGI-3、PGI-4.计算目标遗传毒性杂质的限度为75 μg·g-1,实验结果显示阿哌沙班原料药和制剂中4 种潜在遗传毒性杂质检出含量均<2μg·g-1.结论:阿哌沙班仿制原料药及制剂中PGI-1、PGI-2、PGI-4 均有检出,阿哌沙班片参比制剂中检出PGI-1,但均远低于遗传毒性杂质限度(75 μg·g-1),说明目前市场在售阿哌沙班片遗传毒性风险较低.
关键词：阿哌沙班遗传毒性杂质LC-MS/MS法仿制制剂
分类号：R917(药物分析)
资助基金：国家重点研发计划(2020YFE0201700)国家药品监督管理局重点实验室学科建设课题资助项目(2024HYZX04)
论文发表日期：2026-02-28
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：8( 367-374 )
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