载阿霉素的槲皮素金属配合物靶向纳米粒的制备与表征
陈琳婉1
汪周丽2
陈伟军2
邱立朋2
王东凯1
1.沈阳药科大学药学院,沈阳 1100162.江南大学生命科学与健康工程学院,无锡 214122
摘要：目的:制备载阿霉素的槲皮素金属配合物靶向递送系统,并考察其制剂学性质与抗肿瘤能力.方法:以槲皮素为配体,通过调节锰铜摩尔比制备并筛选出最优双金属配合物载体,进一步调节阿霉素的投药量,筛选出最佳包封率和载药量的载药纳米粒,通过硫酸软骨素修饰制备靶向药物递送系统.对纳米粒进行颗粒粒径、Zeta 电位、红外光谱、紫外光谱等理化性质表征;考察其体外释药行为、还原型谷胱甘肽(gluta-thione,GSH)分解能力、活性氧(reactive oxygen species,ROS)产生能力、血液相容性等;通过3T3 和 B16F10细胞系考察其安全性与抗肿瘤活性.结果:本研究筛选出锰铜比为 2∶1时合成的空白载体具有最佳抗肿瘤活性;当阿霉素投药量为0.05 mmol·L-1时制备的纳米递送系统具有最佳载药量和包封率,靶向药物递送系统分别为(15.89±0.34)%和(90.21±0.45)%;最终经30%的硫酸软骨素修饰后制备靶向药物递送系统.各种表征表明本研究成功制备了双金属配合物靶向药物递送系统,粒径适宜且具有较高包封率和载药量.该递送系统在含 GSH(10 mmol·L-1)的 pH 5.0 条件下表现出较好的释药情况,具有良好的 GSH 分解能力、ROS 产生能力、血液相容性、细胞相容性和肿瘤细胞毒性.结论:本研究通过筛选金属比例、筛选投药量和修饰硫酸软骨素制备得到载阿霉素金属配合物的靶向药物递送系统,载药量高,具有良好的释药行为,这种使用槲皮素金属配合物与阿霉素的治疗策略通过化疗和化学动力学疗法协同抗肿瘤,可为协同促进抗肿瘤疗效提供新思路.
关键词：槲皮素阿霉素金属配合物硫酸软骨素抗肿瘤
分类号：R943(药剂学)
论文发表日期：2026-06-15
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：12( 1188-1199 )
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