同分异构体齐墩果酸和熊果酸对CYP450酶抑制作用的差异
王亚平1
董瑞华2
刘泽源2
胡园3
刘皈阳4
1.解放军总医院第一附属医院药剂药理科,北京100037;河北北方学院,河北张家口,075000;军事医学科学院附属医院临床药理室,北京1000712.军事医学科学院附属医院临床药理室,北京,1000713.解放军总医院临床药理室,北京,1008534.解放军总医院第一附属医院药剂药理科,北京,100037
摘要:目的:比较同分异构体齐墩果酸和熊果酸对人肝微粒体CYP450酶的抑制作用.方法:以人肝微粒体孵育体系为模型,加入齐墩果酸或熊果酸与CYP450探针底物共同孵育;以不同浓度的齐墩果酸对不同浓度的CYP3A4探针底物咪达唑仑的抑制,计算抑制率(Ki).结果:熊果酸对CYP450酶没有明显的抑制作用;齐墩果酸可轻微抑制CYPIA2的活性,明显抑制CYP3A4酶的活性,K1为39.2μmol·L-1.结论:齐墩果酸对CYP450酶的抑制作用强于熊果酸.
关键词:齐墩果酸熊果酸同分异构体细胞色素P450
分类号:R96(药理学)
论文发表日期:2012-01-01
在线出版日期:2025-08-15(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:5( 201-204,210 )
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