莫西沙星在肺炎大鼠血液及肺组织的药代动力学研究
李奕1
成熙2
曹玉书1
徐世林1
童皖宁1
官振标1
卓安山1
1.解放军第411医院呼吸科,上海,2000812.解放军第411医院药剂科,上海,200081
摘要：目的:观察莫西沙星灌胃给药在肺炎大鼠血液及肺组织中的药代动力学特点.方法:建立肺炎链球菌肺炎大鼠模型,莫西沙星按照42 mg·kg-1灌胃给药,采用微透析技术对肺炎大鼠的血液及肺组织同步取样,应用高效液相色谱法测定莫西沙星游离药物浓度,计算药代动力学参数.结果:血液中游离药物浓度Tmax为(1.00±0.00)h,Cmax为(4.83±0.05)mg·L-1,肺组织内Tmax为(0.95±0.10)h,Cmax为(4.84±0.02)mg·L-1.之后两者同步下降,莫西沙星在肺组织内的穿透率为(1.256±0.321).消除半衰期(t1/2)在血液内为(2.16±0.12)h,肺组织内为(3.27±0.48)h(P<0.05).血液及肺组织的AUC(0-inf)分别为(16.94±1.52)mg·h-1·L-1和(18.57±1.17)mg·h-1·L-1(P<0.05).分布系数(AUC肺/AUC血液)为(1.216±0.041).结论:在该剂量条件下,莫西沙星灌胃给药后,在肺炎大鼠肺组织的穿透率高,血液及肺组织内的游离药物浓度较高,远超过了最低抑菌浓度和防耐药突变浓度,可以有效清除肺炎链球菌,获得较好疗效.
关键词：莫西沙星肺炎微透析药代动力学
分类号：R969.1(药理学)
资助基金：上海市虹口区卫计委医学科研课题重点项目(1602-10)解放军第411医院科研课题基金项目(2014411YN002)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：5( 336-340 )
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