Box-Behnken响应面法优化羟基积雪草酸固体脂质纳米粒的处方及体外释药行为研究
彭祎婧1
罗怀青1
丁劲松2
黎绫1
赵雅芝1
胡明华1
马宁1
1.410219 湖南长沙,长沙医学院新型药物制剂研发湖南省重点实验室2.410205 湖南长沙,长沙晶易医药科技有限公司
摘要：目的 制备羟基积雪草酸固体脂质纳米粒(madecassic acid solid lipid nanoparticles,MA-SLN)并对其体外释药行为进行研究.方法(1)采用溶剂乳化挥发-高压均质法制备羟基积雪草酸固体脂质纳米粒,以包封率、载药量为指标,通过Box-Behnken响应面法筛选制备羟基积雪草酸固体脂质纳米粒的最优工艺及处方,并通过包封率、微观形态、粒径分布和Zeta电位对其质量进行评价.(2)配制羟基积雪草酸溶液为对照考察两种剂型中羟基积雪草酸的体外释放及透皮行为.结果(1)优化处方为羟基积雪草酸230.87 mg,山嵛酸甘油酯300 mg,P188与T-80用量比为1:1.羟基积雪草酸固体脂质纳米粒透射电镜下呈球状或类球状,平均粒径为(226.8±11.2)nm,PDI为(0.19±0.08),Zeta电位为(-25.11±3.24)mV.呈淡蓝色乳光,包封率84.1％,载药量21.5％.(2)两种剂型中羟基积雪草酸的体外累积释放24 h是75.63％,而溶液剂在4 h时已达97.36％;经皮稳态渗透速率分别为0.9754和0.6185μg·cm-2·h-1,皮内滞留量分别为(5.73±0.32)和(2.73±0.56)μg/cm2.结论 羟基积雪草酸固体脂质纳米粒使难溶性的羟基积雪草酸体外释药显缓释特征,且皮肤渗透及皮内滞留量较溶液剂有显著提高,为下一步研制纳米凝胶剂打下了良好基础,有望成为治疗增生性瘢痕的一种新方法.
关键词：羟基积雪草酸固体脂质纳米粒Box-Behnken响应面法体外释药行为
分类号：R943(药剂学)
资助基金：湖南省教育厅重点项目(18A495)长沙市科技局项目(kq1901111)
论文发表日期：2021-10-20
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 318-323 )
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