金合欢素对丝裂原蛋白激酶p38α活性抑制作用的研究
高聪慧1
谢云1
任建平1
任茂1
王天轶1
苏彦雷2
1.050082 石家庄,联勤保障部队第九八〇医院呼吸科2.050082 石家庄,联勤保障部队第九八〇医院临床药学科
摘要：目的 探讨金合欢素对丝裂原蛋白激酶p38α(p38αMAPK)的抑制作用.方法 应用分子对接软件Autodock Vina将金合欢素与靶酶三维晶体结构 1KV2 的活性位点进行分子对接,而后利用脂多糖诱导的小鼠RAW 264.7 细胞炎症模型验证金合欢素对p38αMAPK的抑制作用.结果 金合欢素可结合于1KV2 的活性位点处而阻碍底物三磷腺苷的进入,对p38αMAPK的生物学功能产生抑制作用.与模型组相比,阳性对照药地塞米松和金合欢素不同浓度干预后可明显下调小鼠RAW 264.7 细胞炎症模型细胞上清液中一氧化氮和肿瘤坏死因子-α水平(P<0.05).结论 金合欢素可能是通过作用于p38αMAPK活性位点而发挥抗炎的药理活性.
关键词：丝裂原激活蛋白激酶p38α亚型晶体结构金合欢素分子对接脂多糖一氧化氮肿瘤坏死因子-α药理活性
分类号：R96(药理学)
资助基金：河北省卫生健康委重点科技公关计划(20220276)石家庄市科技局科研课题(211200743)
论文发表日期：2024-02-20
在线出版日期：2025-08-15（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：4( 7-10 )
英文信息