重组PDIA3蛋白的制备、活性测定及小分子抑制剂筛选
龙丹杰1
雷成寿1
王宗华2
林琳3
1.福建农林大学生命科学学院,福建 福州 350002;闽江学院材料与化学工程学院,福建 福州 3501082.福建农林大学生命科学学院,福建 福州 350002;福州海洋研究院,福建 福州 3501083.闽江学院材料与化学工程学院,福建 福州 350108;福州海洋研究院,福建 福州 350108
摘要：蛋白质二硫键异构酶A3(Protein disulfide-isomerase A3,PDIA3)是PDI家族的成员之一,其核心功能是调控蛋白质二硫键的形成、断裂与重排,该酶与血栓形成、癌症、神经退行性疾病、病毒感染等多种生理和病理的发生发展密切相关,是一个极具潜力的药物干预靶点.该研究将PDIA3 编码基因引入大肠杆菌表达系统,表达纯化获得了具有生物活性的重组PDIA3 蛋白,在建立PDIA3 抑制剂的高通量筛选方法的基础上,从 4 080 种天然产物库中筛选获得了110 种PDIA3 的小分子抑制剂.其中,存在于石榴果皮中的主要多酚类化合物安石榴苷(Punicalagin)的抑制效果较显著,其半数抑制率IC50 为2.3 μmol·L-1,分子对接结果显示安石榴苷可能与PDIA3的b'结构域结合.研究结果为开发PDIA3 靶向药物提供了候选分子和参考依据.
关键词：PDIA3蛋白抑制剂高通量筛选分子对接
分类号：TQ464.7(制药化学工业)
资助基金：福建省自然科学基金重点项目(2022J02052)福州海洋研究院项目(2022F15)
论文发表日期：2026-01-28
在线出版日期：2026-04-02（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 8-14 )
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