棕矢车菊素对新型冠状病毒RNA聚合酶的抑制活性
邸琨1
刘琪2
吴巧娜1
刘晶磊2
王宇佳3
苏彦雷2
孙殿兴2
赵建元3
1.石家庄市第三医院,河北 石家庄 0500112.联勤保障部队第九八○医院,河北 石家庄 0500823.中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所,北京 100050
摘要:目的 探索黄酮类小分子棕矢车菊素对新型冠状病毒RNA聚合酶的抑制活性.方法 运用分子对接技术研究棕矢车菊素在RNA聚合酶活性位点的结合模式,判断棕矢车菊素是否可以牢固地结合于RNA聚合酶的核苷酸底物(nucleoside triphosphates,NTPs)通道而阻碍原底物的进入;而后利用细胞水平的新型冠状病毒RNA聚合酶催化反应体系检测棕矢车菊素对RNA聚合酶的抑制性药理活性.结果 棕矢车菊素可结合于RNA聚合酶的活性位点处,占据NTPs通道而阻碍核苷酸底物的进入,从而实现抑制RNA聚合酶核酸复制的药理作用.细胞水平的药理实验结果发现,棕矢车菊素对新型冠状病毒RNA聚合酶具有一定程度的抑制活性,活性弱于瑞德西韦,但细胞毒性低于瑞德西韦.结论 本实验结果显示棕矢车菊素具有一定的RNA聚合酶抑制活性,本实验结果可为抗新型冠状病毒药物研发提供参考.
关键词:新型冠状病毒RNA聚合酶活性位点棕矢车菊素分子对接活性测试
分类号:R965.3(药理学)
资助基金:河北省医学科学研究课题项目(No.20241370)
论文发表日期:2026-02-28
在线出版日期:2026-03-25(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
页数:5( 130-133,149 )
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