99mTc标记环九肽CGRRAGGSC在荷人非小细胞肺癌细胞裸鼠体内SPECT显像变化
赵国泰1
李春明2
罗育育1
刘印硕1
郭爽1
张钦亮1
1.齐齐哈尔建华医院医学影像科 黑龙江 齐齐哈尔 1610002.淮安市洪泽区中医院医学影像科 江苏 淮安 223100
摘要：目的 探讨放射性核素 99mTc标记环九肽CGRRAGGSC(99mTc-DTPA-CGRRAGGSC)在荷人非小细胞肺癌A549细胞裸鼠体内 SPECT显像变化.方法 通过氯化亚锡还原法制备 99mTc-DTPA-CGRRAGGSC,通过高效液相色谱法(HPLC)测定标记产物的放化纯度及其在PBS和血清中的稳定性,通过化学荧光受体结合定位实验和结合竞争抑制实验检测标记产物在体外与A549 细胞的结合能力.取A549 细胞,采用皮下种植的方法制备荷瘤裸鼠模型,通过尾静脉注射标记产物,于注射后 0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0 h时处死小鼠,取脑、心、肝、肺、肾、肌肉、骨骼及瘤灶组织,进行放射性计数,计算单位质量脏器内的放射性活度占总放射性活度的百分比(%ID/g),观察标记产物在荷瘤裸鼠体内的生物分布情况;对荷瘤裸鼠进行SPECT成像检查,观察标记产物在裸鼠体内的显影情况,计算肿瘤部位与対侧对称部位非靶区的平均放射性比值(T/NT).结果 99mTc-DTPA-CGRRAGGSC的放化纯度为 96.8%.标记产物于标记完成后即刻、3.0 h时在血清中的放化纯度低于PBS中(P均<0.05),6.0、12.0 h时在血清与PBS中的放化纯度比较差异无统计学意义(P均>0.05).化学荧光受体结合定位实验显示,99mTc-DTPA-CGRRAGGSC-FITC复合物结合至A549 细胞显示黄绿色光,结合至ATⅡ型细胞未见荧光显色;化学荧光受体结合竞争抑制实验显示,99mTc-DTPA-CGRRAGGSC-FITC复合物结合至A549细胞显示绿色光,加入竞争性抑制剂后绿色光减弱.标记产物注射后 1.0、2.0、4.0、6.0、8.0 h时在瘤体内的放射性活度均高于血、脑、心、肝、肺、肾、肌肉、骨骼组织(P均<0.05);注射后 8.0 h瘤体内仍有较高的放射性活度,而重要组织和脏器中的放射性活度较 0.5 h时逐步降低(P均<0.05).SPECT显像全程荷瘤裸鼠的全身轻度显影,并逐渐消退;注射后0.5 h,膀胱和肿瘤部位显影;注射后 2.0 h肿瘤部位明显显影,边界清晰,至 4.0 h时显影最明显,持续至 8.0 h显影依然较明显;膀胱显影于 4.0 h时逐渐变淡.注射后T/NT随时间延长先增加后降低,其中注射后 6.0 h的T/NT高于其他时间点(P均<0.05).结论 99mTc-DTPA-CGRRAGGSC制备简便,具有良好的生物学稳定性,对荷人非小细胞肺癌A549 细胞裸鼠靶向性好,放射学在非靶区代谢迅速,未见明显异常浓聚.
关键词：单光子发射计算机体层摄影放射性核素锝-99m非小细胞肺癌环九肽小鼠
分类号：R817.4(放射医学)R734.2(呼吸系肿瘤)
资助基金：齐齐哈尔市科技计划创新激励项目(CSFGG-2023339)
论文发表日期：2026-01-30
在线出版日期：2026-03-20（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 147-152 )
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