药物反应性代谢物的代谢途径、致毒机制及其检测方法研究进展
冯伟莉
刘莉
邓轶方
先导物成药性研究全国重点实验室,上海 200437;上海市生物物质成药性评价技术服务平台,上海 200437
摘要：药物反应性代谢物是指药物经代谢酶催化形成的反应性中间产物,此代谢产物具有亲电性,可与DNA或蛋白质等生物大分子中的亲核基团共价结合产生毒性.详细了解药物反应性代谢物的致毒机制和易活化位点在反应性代谢物筛查、候选药物结构设计以及降低药物毒性中具有的重要意义.本文综述了一些在体内或体外检测到反应性代谢物的药物,按照靶点及产生的反应性代谢物类型分类讨论了其致毒机制,定位易代谢活化位点,并简述了检测反应性代谢物的方法.
关键词：反应性代谢物蛋白质共价结合DNA共价结合药物毒性机制检测方法
分类号：R917(药物分析)
资助基金：上海市科技创新行动计划长三角科技创新共同体领域资助项目(23002400100)
论文发表日期：2025-11-30
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：15( 2408-2422 )
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